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A certain medical care 

马罗匹坦的主要应用
来源: | 作者:川贝生物 | 发布时间: 2023-02-14 | 374 次浏览 | 分享到:

背景及概述[1]

柠檬酸马罗匹坦还被称为CJ-11,972,商品名为Cerenia(止吐宁),由辉瑞公司原研开发。柠檬酸马罗匹坦的分子量为678.82,化学名称是(2S,3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)-3-氨基-喹宁柠檬酸盐一水合物。文献公开报道了马罗匹坦的合成方法;该方法的合成路线需要8步骤反应实现马罗匹坦游离碱的制备,其中涉及到难以控制的苯基溴化镁格式试剂与溴化亚铜二甲硫醚(CuBr·(CH)S)参与的Michael加成反应、多步骤加压氢化反应等。上述合成马罗匹坦游离碱的方法不仅路线长,收率低下(8步反应总收率仅为10%左右),且反应过程中涉及到使用多种贵重金属,如Ti、Pt、Pd等,不仅成本高,且去除这些贵金属残留需要耗费大量的溶剂和吸附剂。为此,开发一条新的合成马罗匹坦的方法对该药物的产业化生产尤其重要。 

应用[1]

柠檬酸马罗匹坦(MaropitantCitrate)是1型神经激肽(NK1)的受体抗结剂,可通过抑制P物质(引起呕吐的关键性神经递质)而作用于中枢神经系统。柠檬酸马罗匹坦属于替代性的喹宁药物的一种,由于疗效显著,2007年FDA批准该药用于预防及治疗犬的急性呕吐,后续同样被批准用于猫的处方外用药。柠檬酸马罗匹坦有两种剂型,注射用的柠檬酸马罗匹坦应用于预防及治疗犬的急性呕吐;片剂柠檬酸马罗匹坦用于预防犬的急性及由于晕动症引起的呕吐;两者均可作为猫的处方外用药。中国农业部2016年5月批准了柠檬酸马罗匹坦的进口注册,同样用于预防及治疗犬的急性呕吐。