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A certain medical care 

布格替尼Brigatinib
来源:川贝生物 | 作者:川贝生物 | 发布时间: 2020-12-30 | 424 次浏览 | 分享到:
布格替尼Brigatinib,ALK突变非小细胞肺癌患者
 

布格替尼的试验代号叫做AP26113,还有一个名字叫做布吉他滨,英文名Brigatinib,研发布格替尼的药厂是美国的阿瑞雅德,但是阿瑞雅德后来被日本的武田集团收购,因此布格替尼也算是日本的靶向药,主要针对的是经克唑替尼治疗无效产生耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者,对ALK突变伴随脑转也有效。

在二期临床试验中,布格替尼对克唑替尼耐药的ALK突变患者治疗的疾病控制率超过80%,对两组参与试验服药剂量不同的患者颅内控制效果也很显著。

奥西替尼9291和布格替尼的区别

首先,针对靶点不同,上面已经解释过了,9291主要针对的是EGFR T790M突变;而布格替尼针对的是ALK突变。

其次,有临床试验证明,布格替尼可以联合EGFR TKI用于奥希替尼耐药后的患者的治疗。

奥希替尼9291耐药的主要原因包括C797S突变,活化突变(三重突变)等,布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此,布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”