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枸橼酸托瑞米芬

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">枸橼酸托瑞米芬</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">Toremifene   citrate</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">89778-27-8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H36ClNO8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">598.08</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至淡黄色固体</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr><tr height="18" style="height:18px"><td colspan="2" height="18" style="">枸橼酸托瑞米芬用途与合成方法</td></tr><tr height="90" style="height:90px"><td height="90" style="">概述</td><td width="507" style="">枸橼酸托瑞米芬(toremifenecitrate),化学名为Z-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基)-1-丁烯基]苯氧基]-N,N-二甲基乙胺单枸橼酸盐,是由芬兰Farmos公司1979年开发研制的新一代抗雌激素抗肿瘤药物,是非甾体类三苯乙烯的衍生物开发,并于1988年首次在芬兰上市的非甾体抗雌激素类抗肿瘤药物,主要用于治疗乳腺癌。</td></tr><tr height="180" style="height:180px"><td height="180" style="">药理作用</td><td width="507" style="">枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合，可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期）。</td></tr><tr height="18" style="height:18px"><td height="18" style="">临床应用</td><td width="507" style="">用于治疗转移性乳腺癌。</td></tr><tr height="198" style="height:198px"><td height="198" style="">不良反应</td><td width="507" style="">不良反应通常很轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应为面部潮红（20%），其他常见的不良反应有多汗（14%）、恶心（8%）、白带增多（8%）、头（4%）、水肿（3%）、疼痛（2%）和呕吐（2%）。发生率低于1%的不良反应包括：阴道出血、胸痛、乏力、背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局部麻痹、震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。罕见的、无法叛定是否与枢瑞有关的不良反应有：皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和僵硬。大约有3%的患者因不良反应停止治疗，最常见的停药原因为恶心、呕吐、眩晕、高钙血症和阴道出血，在治疗开始时发现的高钙血症可能与患者的骨转移有关。有关枸橼酸托瑞米芬的概述、制备方法、药理作用、临床应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-16）</td></tr></tbody></table>
6-氟咪唑并[1,2-B]哒嗪ab-106中间体113501-27-2

医药中间体

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">6-氟咪唑并[1,2-B]哒嗪</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">6-FLUORO-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">113501-27-2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C6H4FN3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">137.11</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至淡黄色固体</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none"> 2-8°C</td></tr></tbody></table>
ab-106中间体2244755-04-0

医药中间体

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">ab-106中间体2244755-04-0</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">2244755-04-0</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C7H8FN3O3S</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">233.22</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至淡黄色固体</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
2-氨基-4-氯-5-氟苯甲酸甲酯 DZD9008中间体104901-79-3

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;" class="selectTdClass">2-氨基-4-氯-5-氟苯甲酸甲酯   DZD9008中间体104901-79-3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;" class="selectTdClass">Methyl   2-aMino-4-chloro-5-fluorobenzoate</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;" class="selectTdClass">104901-79-3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none" class="selectTdClass">C8H7ClFNO2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none" class="selectTdClass">203.6</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none" class="selectTdClass">白色至淡黄色固体</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none" class="selectTdClass">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none" class="selectTdClass">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none" class="selectTdClass">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
枸橼酸马罗匹坦

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">枸橼酸马罗匹坦</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">Maropitant Citrate</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">359875-09-5</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H40N2O-C6H8O7.H2O</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">678.81</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至淡黄色固体</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
他立替尼 AB-106

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">他立替尼 AB-106</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">Taletrectinib   AB-106</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">1505515-69-4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C29H34FN5O5</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">551.62</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr><tr height="36" style="height:36px"><td height="36" style="border-top: none;">生物活性</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">DS-6051b是新一代的选择性的ROS1/NTRK   抑制剂，对ROS1，TrkA，TrkB 和TrkC的ic50分别为0.207 nM，0.622 nM，2.28 nM和0.980 nM。</td></tr></tbody></table>
3-氯-6-三氟甲基哒嗪258506-68-2

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">3-氯-6-三氟甲基哒嗪</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">3-Chloro-6-trifluoromethyl-pyridazine</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">258506-68-2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C5H2ClF3N2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">182.53</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
妥卡替尼中间体194423-17-1

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">妥卡替尼中间体194423-17-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">N'-(4-Amino-2-cyanophenyl)-N,N-dimethylformamidine</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">194423-17-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C10H12N4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">188.23</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至类白色结晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
莫博替尼TAK788(AP32788)中间体2 69312-43-2

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">TAK788(AP32788)中间体（2,4-二氯嘧啶-5-甲酸异丙酯）</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">2,4-二氯嘧啶-5-甲酸异丙酯;2,4-二氯嘧啶-5-羧酸异丙酯;2,4-二氯嘧啶甲酸异丙酯;丙-2-基2,4-二氯嘧啶-5-羧酸乙酯</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">69312-43-2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C8H8Cl2N2O2</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">235.07</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">油状物</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
莫博替尼TAK788(AP32788)中间体3

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">莫博替尼TAK788(AP32788)中间体3</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">TAK788(AP32788)</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td width="507" style="border-top: none; border-left: none;">1847463-39-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至类白色粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">98.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>
莫博替尼TAK788(AP32788)游离

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">莫博替尼</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">TAK788(AP32788)</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">1847461-43-1</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C32H39N7O4</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none"> </td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至类白色结晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table> <p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微软雅黑, 宋体, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">FDA授予mobocertinib(TAK788)突破性药物资格，是基于一项I/II期研究，评估了mobocertinib（160mg，每日口服一次）治疗EGFR/HER2 20号外显子突变、EGFR罕见突变NSCLC及其他实体瘤患者的疗效和安全性。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微软雅黑, 宋体, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">在剂量探索研究中，总人群的客观缓解率（ORR）为34.78%，其中包括EGFR和HER2 20号外显子。无论既往是否接受过TKI或免疫治疗，TAK-788都可以展现出疗效。最终确定的2期标准剂量（同时也是最大耐受剂量）为160mg每天一次，口服。<p style="border: 0px; margin-top: 0.63em; margin-bottom: 1.8em; counter-reset: list-1 0 list-2 0 list-3 0 list-4 0 list-5 0 list-6 0 list-7 0 list-8 0 list-9 0; color: rgb(25, 25, 25); font-family: "PingFang SC", Arial, 微软雅黑, 宋体, simsun, sans-serif; white-space: normal; background-color: rgb(255, 255, 255);">在队列扩展研究中，28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治NSCLC患者，ORR为43%（n=12/28），中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。
莫博替尼TAK788(AP32788)琥珀酸

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<table cellpadding="0" cellspacing="0" width="644" style="width: 358px;"><colgroup><col width="137" style=";width:137px"/><col width="507" style=";width:507px"/></colgroup><tbody><tr height="35" style=";height:35px" class="firstRow"><td height="35" width="137" style="">【中文名称】:</td><td width="507" style="border-left: none;">莫博替尼</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【英文名称】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">TAK788(AP32788)琥珀酸</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【CAS号】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">2389149-74-8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子式】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">C36H45N7O8</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【分子量】: </td><td style="border-top:none;border-left:none">703.78</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品性状】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">白色至类白色结晶粉末</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【产品纯度】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">99.0%以上,可提供HPLC图谱。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【包装信息】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">一般采用双层包装，内层用透明自封袋，外层为铝箔袋；也可按需包装。</td></tr><tr height="35" style=";height:35px"><td height="35" width="137" style="border-top: none;">【保存条件】:</td><td style="border-top:none;border-left:none">常温密封避光保存。</td></tr></tbody></table>

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