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A certain medical care 

TAK788(AP32788)产品简介
来源:公开资料 | 作者:川贝生物 | 发布时间: 2021-10-15 | 322 次浏览 | 分享到:
Mobocertinib(TAK-788,曾用代号AP32788)是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂

     Mobocertinib(TAK-788,曾用代号AP32788)是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂,近日,美国FDA已授予其突破性疗法认定(BTD)药物资格,用于治疗接受铂类化疗期间或之后疾病发生进展的EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

     非小细胞肺癌最常见的突变类型是EGFR突变,约占所有NSCLC患者的约15-21%。EGFR 19和21突变是最常见的两类,也是靶向治疗效果最好的。但排在第三位的EGFR 20外显子插入突变治疗效果并不如经典突变那样有效,该类突变对现有靶向药物不敏感,化疗的疗效也一般,一直是医生和患者关注的重点和难点。
自2018年ASCO学会上一项报告提出“TAK-788在EGFR外显子20插入的患者中表现出抗肿瘤活性”以来,TAK-788便强势进入大家的眼球,成为关注的焦点。近期,AACR在线大会报道了TAK-788最新临床研究数据,让我们共同了解一下。
该研究通过I期剂量爬坡试验确定TAK-788的适合剂量是160mg(一天一次),II期临床研究共分析了28例既往接受过≥1线方案治疗相关患者,结果显示,TAK-788针对EGFR20插入突变患者的总体客观缓解率(ORR)达到43%,中位无进展生存期(PFS)达到7.3个月。
目前已经发现的120种以上的EGFR 20外显子插入突变,该项研究也对EGFR20突变不同亚型进行了分组研究,769_ASV、773_NPH及其他亚组的ORR均达到40%及以上,773_NPH亚组ORR可达50%。